钙通道是细胞膜上对钙离子具有高度选择性透气性的亲水性孔道。钙离子通过钙通道进入细胞，参与细胞跨膜信号传导，引导兴奋-收缩和兴奋-分泌，保持正常的细胞形态和功能完整性，调节血管平滑肌的收缩活动。细胞内钙一旦超载，就会导致高血压等一系列病理生理过程。钙通道阻滞剂（CCB）钙离子内流可选择性干扰，不同程度地影响心脏传导、心肌收缩和血管平滑肌张力。
一、CCB的分类
1. 与血管和心脏的亲和力
根据与动脉血管和心脏的亲和力和作用比，将其分为二氢吡啶类CCB非二氢吡啶类CCB。
二氢吡啶类 CCB主要作用于动脉，因为它具有明显的血管扩张和短中效CCB高血压患者在降压的同时会出现反射性心率增加，合并快速心律失常的相对禁忌。非二氢吡啶类CCB，如维拉帕米(苯烷胺)、地尔硫（苯噻嗪类）的血管选择性差，不引起反射性交感神经激活，对心脏具有负性传导及负性变力作用，能够减弱心脏收缩力，改善心室充盈，缓解心肌缺血及减轻左室肥厚的症状。
2. 根据与钙通道亚型的亲和力
根据 CCB与钙通道亚型的亲和力不同，它被分为 L型、 L/N型或L/T型(双通道)，L/N/T 类型(三通道)。
（1）L型钙通道
L心肌细胞、窦房结、房间结、骨骼肌、血管平滑肌细胞、神经元等组织中存在大量型钙通道，长期介导钙离子流动缓慢，在心脏兴奋-收缩偶联和冲动传导中发挥重要作用，影响血管平滑肌的张力。二氢吡啶类、苯烷胺类和苯噻嗪类CCB可抑制L型钙通道的开放，扩张外周血管，降低动脉压。
（2）T型钙通道
T型钙通道主要控制心脏起搏细胞或丘脑神经元等自主活性细胞的激活、激素分泌的调节和组织的生长发育，分布在肾小球出/入球小动脉上，阻碍T型钙通道CCB小动脉可同时扩张/进球，降低肾小球内压力，作用类似于RAAS抑制剂。
（3）N型钙通道
N型钙通道主要分布于交感神经系统，可以阻断去甲肾上腺素的释放。
（3）N型钙通道
N型钙通道主要分布在交感神经系统中，可阻断去甲肾上腺素的释放。研究发现，二氢吡啶类选择性阻塞N型钙通道CCB在不引起交感神经兴奋的情况下的情况下控制血压。治疗后左室舒张功能明显改善。另外，N类型钙通道也分布在出口/入球小动脉中，通过阻断N型钙通道可以同时扩张/入球小动脉，降低肾小球内的压力。
(4)同时阻断L/N型或L/T型钙通道
同时能阻断L、T马尼地平和型钙通道可以同时阻断L、N西尼地平均为双通道CCB，能同时阻断L、T、N贝尼地平为三通道CCB。
3. 根据药代动力学和药效动力学的特点
根据CCB各亚型药物分为第一代、第二代和第三代。
第一代CCB大多效果短，生物利用率低，血浆中药物浓度波动大，药物使用后迅速导致血管扩张和交感神经系统激活，容易引起反射性心动过速、心悸、头痛，如硝苯地平片。由于半衰期短，清除率高，作用时间短，控制血压时间短，难以实现24小时有效覆盖。
第二代CCB为缓释或控释剂型，药代动力学特性明显改善，如硝苯地平控释片，药物24小时均匀释放，保证药物治疗的长效性和稳定性。
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第三代CCB包括长血浆半衰期氨氯地平、左旋氨氯地平和长组织半衰期乐卡地平和拉西地平，具有效果温和、效果稳定、持续时间长、抗高血压谷峰比高的特点。
二、高血压患者用药原则
1. 应用推荐
推荐作为所有高血压患者的初始治疗和维持治疗（I，A）
推荐老年单纯收缩期高血压患者预防心血管事件（I，A）
建议合并动脉粥样硬化的高血压患者预防中风（I，A）
建议合并左室肥厚的高血压患者预防心血管事件（IIa，B）
推荐合并稳定性冠心病的高血压患者（I，A）
2. 适应证
CCB降压疗效强，剂量依赖性强，适用于轻、中、重度高血压。二氢吡啶类CCB优先人群包括以下几类。二氢吡啶类CCB优先人群包括以下几类。
(1)容量性高血压患者，如老年高血压、单纯收缩期高血压、低肾素活性或低交感活性高血压。这些药理特征更符合我国老年高血压患者的病理生理特征。大量的循证研究和临床实践证实，CCB降压作用不受高盐饮食的影响，特别适用于高盐摄入和盐敏感性高血压患者。
(2)合并动脉粥样硬化的高血压患者，如稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化和周围血管疾病。
非二氢吡啶类CCB药理作用包括放松血管平滑肌、扩张血管、负肌力和负变时，更适合心绞痛、高血压室速、颈动脉粥样硬化患者。
3. 禁忌证
二氢吡啶类CCB各年龄段、各类高血压患者可作为一线降压药，疗效个体差异较小，只有相对禁忌证，无绝对禁忌证。
(1)二氢吡啶类CCB血管扩张效果明显，短、中效CCB高血压合并快速性心律失常患者在降压的同时会出现反射性心率加快。
(2)非二氢吡啶类CCB维拉帕米和地尔硫的心脏亲和力及其对心肌、窦房结功能、房间传导的负肌力和负传递作用应禁用于II、III心力衰竭患者相对禁用度房传导阻滞者。
参考文献
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3. 孙宁玲，霍勇，葛军波等.在心血管疾病中使用非二氢吡啶钙拮抗剂的专家建议.中国内科杂志.2015(3):272-277. 心在线 专业平台专家建设
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